1. Mekanism för RU58841 vid behandling av håravfall
RU58841 är en icke-steroid anti-androgen substans, som först utvecklades på 1980-talet av forskare som letade efter androgen-blockerande terapier.
Det som skiljer RU58841 från andra anti-androgenläkemedel är att det specifikt riktar sig mot testosteronreceptorn snarare än att försöka minska eller blockera produktionen av testosteron eller DHT (dihydrotestosteron).
RU58841 blockerar interaktionen mellan DHT och hårsäcksreceptorer och behandlar därigenom manlig skallighet. Däremot verkar Finasteride genom att hämma typ II 5 -reduktas, minska produktionen av DHT och vända hårsäcksminiatyrisering tillbehandla håravfall. När det gäller mekanismen, till skillnad från Finasteride, aktiverar RU58841 inte receptorer, vilket teoretiskt ger färre biverkningar.
2. Forskning och utveckling av RU58841
Modern medicin visar att anti-androgener har potential vid behandling av manlig prostatacancer, akne och manlig skallighet. Eftersom RU58841 uppvisar onormalt hög lokal aktivitet utan systemisk aktivitet, har föreningen tilldragit sig betydande uppmärksamhet och forskning.
Ursprungligen utfördes studier på RU58841 för behandling av håravfall mestadels på djur.
Till exempel i en rättegång med titeln"Follikulär återväxt i hårbotten på kala apor med 5 -reduktashämmare (finasterid) eller androgenreceptorantagonister (RU58841)", organiserade forskare tre grupper av testämnen, var och en bestående av 10 apor.
Den första gruppen fick 1 mg Finasteride dagligen.
Den andra gruppen fick placebo i samma dos.
Den tredje gruppen av apor administrerades antingen 5 % RU58841 (4 apor), 0,5 % RU58841 (3 apor) eller en vehikel (3 apor).
Resultaten visade:
Aporna som behandlades med Finasteride såg en ökning med 88 % i hårsäckstillväxt, medan de som behandlades med 5 % RU58841 såg en ökning med 103 %.
Den slutliga hårsäcksstorleken hos de Finasteride-behandlade apor ökade med 12 %, medan RU58841-gruppen med 5 % ökade med 26 %.
0,5 % RU58841 visade en liten effekt, medan placebogruppen inte visade någon effekt.
Både Finasteride- och RU58841-grupperna visade olika grader av håråterväxt.
Efter bara 2 månaders behandling inducerade 5% RU58841 den största hårväxten.
Dessutom hade två apor som behandlats med 5 % RU58841 detekterbara nivåer av RU och dess metaboliter (10-20 ng/ml) i plasman, tre månader efter avslutad behandling, varav en fortfarande kunde detekteras efter 6 månader.
Under behandlingen minskade Finasteride serum-DHT med cirka 70 %, medan det inte fanns någon signifikant förändring hos de RU58841-behandlade aporna.
Det finns många liknande djurmodellbaserade-studier tillgängliga i utländsk litteratur. Enkelt uttryckt kan resultaten från dessa studier sammanfattas som:
"När vi använde RU58841 på djur, fann vi att det hade goda resultat vid behandling av håravfall!"
Ovanstående experiment utfördes alla på djur tills ett företag vid namn Prostrakan erhöll rättigheterna till RU58841 och döpte om det till PSK-3841, vilket initierade mänskliga studier om dess effektivitet vid behandling av androgen alopeci och akne.
Prostrakan genomförde kliniska prövningar på människor i fas 1 och fas 2.
Fas 1 involverade 30 deltagare som applicerade en 5 % RU58841-lösning två gånger dagligen under 4 veckor. Efter den andra-fasförsöket släppte Prostrakan följande uttalande:
En mycket positiv slutsats kom: efter sex månaders behandling med PSK3481 var resultaten liknande eller till och med bättre än de som uppnåddes med Finasteride-behandling!
Om du vill köpaRU58841 Pulveroch vill veta mer om andra produkter, kontakta Xi'an Ruichi. Vi ser fram emot att höra från dig.
E-post:Jenny@ruichibio.com
Hänvisning:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html